ВИТАМИН С (аскорбиновая кислота)

 

Химическое описание

L-Аскорбиновая кислота; Белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

 

Фармакодинамика

Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, Fe, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового Fe. Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование Pg и др. медиаторов воспаления и аллергических реакций. В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами Fe, что ведет к усилению экскреции последнего.

 

Фармакокинетика

Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. TCmax после приема внутрь - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

 

Показания к применению

Гипо- и авитаминоз C, а также состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте - период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалансированное питание, парентеральное питание, напряженная работа, период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, цинга, алкоголизм, ожоговая болезнь, длительное переохлаждение организма, длительная лихорадка, гипертиреоз, хронические инфекции, заболевания ЖКТ (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), курение, продолжительное стрессовое состояние, послеоперационный период, травмы, туберкулез, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), период лактации. Хроническая интоксикация препаратами Fe. Идиопатическая метгемоглобинемия. В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51).

 

Режим дозирования

Внутрь, после еды. Для профилактики гиповитаминоза С: взрослым - 50-100 мг/сут, детям - 25-75 мг/сут; при беременности и лактации - 300 мг/сут в течение 10-15 дней; далее по 100 мг/сут. С лечебной целью: детям - по 50-100 мг 2-3 раза в день, взрослым - по 50-100 мг 3-5 раз в день в течение 2 нед. Порошок используют для приготовления напитков - около 1 г (1/3 ч.ложки) на 1 л воды (сока). В/м, в/в, по 50-150 мг (1-3 мл 5% раствора), при отравлениях - до 3 г (60 мл); максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 1 г; детям - 50-100 мг/сут.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность. С осторожностью. Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, почечнокаменная болезнь. Категория действия на плод. C

 

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. АСК, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. ЛС хинолинового ряда, CaCl2, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реасорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

 

Особые указания

Продукты, богатые аскорбиновой кислотой: цитрусовые, зелень, овощи (перец, брокколи, кочанная капуста, помидоры, картофель). При хранении продуктов (включая длительное замораживание, высушивание, соление, маринование), приготовлении пищи (особенно в медной посуде), измельчении овощей и фруктов в салатах, приготовлении пюре происходит частичное разрушение аскорбиновой кислоты (при температурной обработке - до 30-50%). В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и АД. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. В настоящее время считают недоказанной эффективность применения аскорбиновой кислоты для профилактики заболеваний ССС и некоторых видов злокачественных опухолей. Аскорбиновую кислоту не рекомендуется применять при пиорее, инфекционных заболеваниях десен, геморрагических явлениях, гематурии, кровоизлиянии в сетчатку глаза, нарушениях иммунной системы, депрессии, не связанной с дефицитом витамина С. Препарат считают недостаточно эффективным при лечении анемии, вульгарных угрей, бронхиальной астмы, бесплодия, атеросклероза, пептической язвы, туберкулеза, шизофрении, дизентерии, коллагенозов, язвенных поражений кожи, сенной лихорадки, переломов, лекарственной интоксикации, общего переохлаждения, для предотвращения тромбозов. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и ЛДГ). Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимума ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ВИТАМИН - Е (ТОКОФЕРОЛ АЦЕТАТ)

Фармакологическое действие: Жирорастворимый витамин, функция которого до конца остается невыясненной. Как антиоксидант, тормозит развитие свободнорадикальных реакций, предупреждает образование перекисей, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны, что имеет важное значение для развития организма, нормальной функции нервной и мышечной систем. Совместно с селеном тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот (компонент микросомальной системы переноса электронов), предупреждает гемолиз эритроцитов. Является кофактором некоторых ферментных систем.

Показания: Гиповитаминоз Е и повышенная потребность организма в витамине Е (в т.ч. у новорожденных, недоношенных или с низкой массой тела, у детей младшего возраста при недостаточном поступлении витамина Е с пищей, при периферической невропатии, некротизирующей миопатии, абеталипопротеинемии, гастрэктомии, хроническом холестазе, циррозе печени, атрезии желчных путей, обструктивной желтухе, целиакии, тропической спру, болезни Крона, мальабсорбции, при парентеральном питании, беременности (особенно при многоплодной беременности), никотиновой зависимости, наркомании, в период лактации, при приеме колестирамина, колестипола, минеральных масел и железосодержащих продуктов, при назначении диеты с повышенным содержанием полиненасыщенных жирных кислот). Новорожденным с низкой массой тела: для профилактики развития гемолитической анемии, бронхопульмональной дисплазии, осложнений ретролентальной фиброплазии.

Противопоказанния: Гиперчувствительность.C осторожностью. Гипопротромбинемия (на фоне дефицита витамина K - может усиливаться при дозе витамина Е более 400 МЕ).

Побочные действия: Аллергические реакции; при в/м введении - болезненность, инфильтрат, кальцификация мягких тканей.Передозировка. Симптомы: при приеме в течение длительного периода в дозах 400-800 ЕД/сут (1 мг=1.21 МЕ) - нечеткость зрительного восприятия, головокружение, головная боль, тошнота, необычайная усталость, диарея, гастралгия, астения; при приеме более 800 ЕД/сут в течение длительного периода - увеличение риска развития кровотечений у больных с гиповитаминозом К, нарушение метаболизма тиреоидных гормонов, расстройства сексуальной функции, тромбофлебит, тромбоэмболия, некротический колит, сепсис, гепатомегалия, гипербилирубинемия, почечная недостаточность, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, геморрагический инсульт, асцит. Лечение - симптоматическое, отмена препарата, назначение ГКС.

Способ применения и дозы: Согласно нормам среднего суточного потребления витаминов, утвержденным МЗ РФ в 1991 г., потребность в витамине Е для детей 1-6 лет - 5-7 мг, 7-17 лет - 10-15 мг, мужчин и женщин - 10 мг, для беременных и кормящих матерей - 10-14 мг. Внутрь или в/м. Профилактика гиповитаминоза Е: взрослым мужчинам - 10 мг/сут, женщинам - 8 мг/сут, беременным - 10 мг/сут, кормящим матерям - 11-12 мг/сут; детям до 3 лет - 3-6 мг/сут, 4-10 лет - 7 мг/сут. Длительность лечения гиповитаминоза Е индивидуальна и зависит от тяжести состояния. Парентерально (подогрев до 37 град.С) вводят в тех же дозах, что и назначают внутрь ежедневно или через день.

Особые указания: 1 кап 5-10-30% раствора из глазной пипетки содержит около 1, 2 и 6.5 мг токоферола ацетата соответственно. Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаков; большие количества токоферолов обнаружены в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном, арахисовом, соевом, облепиховом). Некоторое количество их содержится в мясе, жире, яйцах, молоке. Следует иметь в виду, что у новорожденных с низкой массой тела возможно возникновение гиповитаминоза Е в связи с низкой проницаемостью плаценты (в крови плода содержится лишь 20-30% витамина Е от его концентрации в крови матери). Диета с повышенным содержанием селена и серосодержащих аминокислот снижает потребность в витамине Е. При рутинном назначении витамина Е новорожденным следует сопоставлять пользу с потенциальным риском возникновения некротического энтероколита. В настоящее время эффективность применения витамина Е считается необоснованной при лечении и профилактике следующих заболеваний: бета-талассемии, онкологических заболеваний, фиброзо-кистозной дисплазии молочной железы, воспалительных заболеваний кожи, выпадения волос, привычного выкидыша, заболеваний сердца, "перемежающейся" хромоты, постменопаузного синдрома, бесплодия, пептической язвы, серповидно-клеточной анемии, ожогов, порфирии, нарушений нервомышечной проводимости, тромбофлебитов, импотенции, укусов пчел, старческого лентиго, бурсита, пеленочного дерматита, легочной интоксикации при загрязнении атмосферы, атеросклероза, старения. Недоказанной считают применение витамина Е для повышения сексуальной активности.

Взаимодействие: Усиливает эффект ГКС, НПВП, антиоксидантов. Увеличивает эффективность и уменьшает токсичность витаминов А, D, сердечных гликозидов. Назначение витамина Е в высоких дозах может вызвать дефицит витамина А в организме. Повышает эффективность противоэпилептических ЛС у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов). Одновременное применение витамина Е в дозе более 400 ЕД/сут с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) повышает риск развития гипопротромбинемии и кровотечений. Колестирамин, колестипол, минеральные масла снижают всасывание. Высокие дозы Fe усиливают окислительные процессы в организме, что повышает потребность в витамине Е.

ВИТАМИНЫ СЕРИИ (В)

В1 (тиамин)

Даже незначительный дефицит витамина В1 (потребность для женщин 1,1-1,5) приводит к усталости, головной боли, бессоннице, потере аппетита, сердцебиению, одышке при движении. При длительной хронической недостаточности возникают мышечная слабость и неуверенность в ногах, болезненность икроножных мышц при надавливании, неприятные ощущения в мышцах рук и ног. С помощью витамина В1 в организме синтезируется вещество, без которого нарушается передача неявных импульсов, что и приводит к ослаблению мускулатуры, нарушению статики.
Источники: свинина, говядина, птица, брокколи, яичные желтки, рыба, соя, крупы.

В2 (рибофлавин)

Дефицит витамина В2 (потребность женщин 1,3-1,8) сопровождается шелушением кожи лица, трещинами красной каймы губ (так называемая заеда), покраснением век, возникновением ячменей (рибофлавин часто называют глазным витамином). Кроме того, нарушается аппетит, портится настроение, появляются раздражительность и депрессия.
Источники: молочные продукты, яйца, мясо и птица, рыба, шпинат.

ВЗ (ниацин, или никотиновая кислота)

Недостаток в организме витамина ВЗ приводит к дерматитам, потере аппетита, головокружению, шуму в ушах, а по последним данным, к частой заболеваемости ОРВИ. Он необходим для улучшения циркуляции крови, снимает нервозность и понижает уровень холестерина.
Источники: говядина, свинина, рыба, молоко, сыр, картофель, помидоры.

В6 (пиридоксин)

При гиповитаминозе В6 (потребность 1,8-2 мг в сутки) возникают сонливость, заторможенность, раздражительность, появляются тошнота, себорейный дерматит на лице, воспаление десен, сухость во рту. Этот витамин облегчает симптомы ПМС, астмы, депрессии и утренней тошноты.
Источники: яйца, рыба, шпинат, морковь, мясо, курица, грецкие орехи.

В12 (кобаламин)

Витамин В12 (потребность 3 мг в сутки) участвует в образовании красных кровяных телец - эритроцитов. Длительный гиповитаминоз может приводить к анемии, а при его даже незначительном дефиците могут появиться перхоть, ломкость волос и костей. В последнее время витаминам В12 и В6 придается важное значение как фактору защиты сосудистой стенки и предотвращения атеросклероза.
Источники: говяжья и телячья печень, мясо крабов.

Основные причины недостаточности витаминов группы В

- При стрессах потребность в витамине В1 увеличивается в 10, а витаминов В2, В5, В6 в 5 раз, что обусловлено усилением обменных процессов;
- Гастрит, язвенная болезнь, колит - при всех этих заболеваниях нарушаются процессы синтезирования витаминов собственной микрофлорой организма;
- Повышение или недостаточность функции щитовидной железы (повышается потребность в витамине В2);
- Применение в лечебных целях антибиотиков, особенно тетрациклинового ряда, длительное назначение аминазина, антидепрессантов (амитриптилин, имизин), сульфаниламидов;
- Низкая кислотность желудочного сока (повышается потребность в витамине ВЗ);
- Использование противозачаточных гормональных средств (повышается потребность в витамине В2);
- Интенсивные физические нагрузки;
- Беременность;
- Неполноценное питание.

АНАБОЛИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ

 

К этой группе препаратов можно отнести фармакологические средства различной структуры и происхождения, которые путем воздействия на различные механизмы уси­ливают биосинтез белка в организме (оказывают анаболизирующее действие) и тем самым способствуют ускорению роста мышц.

 

Экдистерон (содержит 0,005 г активного вещества левзеи) оказывает тонизирующее и анаболизирующее действие. Несмотря на стероидную структуру, экдистерон лишен вредных побочных эффектов препаратов тестостерона и анабо-лических стероидов. Длительный прием экдистена даже в высоких дозах (по 6-9 таблеток в день на протяжении 3-4 недель) не вызывает нарушений в содержании основ­ных гормонов (кортизол, соматотропин, тестостерон, инсу­лин, тиреотропный гормон и др.) в крови, не вызывает вредного влияния на печень. Экдистерон не является допин­гом и может применяться без каких-либо ограничений с точки зрения антидопингового контроля.

В период аэробных развивающих нагрузок рекоменду­ется принимать по 2 таблетки (0,01 г) экдистена в 3 раза в день после еды. При интенсивных атлетических нагрузках можно увеличить прием препарата до 9 таблеток в день (3 раза по 3). Обычный курс приема составляет 18-20 дней. Прием экдистена рекомендуется сочетать с приемом витаминов группы В или поливитаминных комплексов.

К препаратам анаболизирующего типа действия можно отнести также кобамамид - кофермент витамина В12, при­ем которого следует сочетать с приемом пищи, богатой бел­ком и аминокислотами. Таблетки кобамамида принимают по 2-3 шт. в день за 30 мин до еды. Курс 2-4 недели.

Оротат калия (калиевая соль оротовой кислоты). Оротовая кислота, образующаяся в организме, является пред­шественником пиримидиновых аминокислот, из которых построены нуклеиновые кислоты. Оказывает анаболический эффект и стимулирует кроветворение. Для усиления воз­действия на миокард применяют совместно с рибоксином. Способствует сокращению сроков среднегорной и климато-поясной адаптации. Выпускается в таблетках по 0,25 г. На­значают за 1 час до еды или через 4 часа после еды в дозах 0,25-0,1 г 2-3 раза в день в течение 15-20 дней.

Метилурацил - производное пиримидина, близкое по структуре и действию к оротату калия. Препарат способствует синтезу белков и стимулирует процесс кроветворения. Применяется для повышения выносливости и работоспо­собности при тренировочных нагрузках большого объема, в качестве анаболизирующего средства, а также при терапии «перенапряжений». Выпускается в таблетках по 0,5 г. Реко­мендуется прием 2-3 таблеток 3 раза в день во время или после еды.

L-карнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В, содержится в сердечной и скелетной мышцах. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через мембраны в митохондрии — участок бета-окисления, где они сгорают с образова­нием большого количества энергии; стимулирует метабо­лизм жиров, стабилизирует иммунную систему.

L-карнитин определяет общее количество образующей­ся в организме энергии, повышает работоспособность при тренировках умеренной, большой и субмаксимальной мощности. При приеме препарата более интенсивно использу­ются аэробные источники энергообеспечения при одновре­менном стимулировании анаэробных возможностей орга­низма, что способствует более экономному расходованию запасов гликогена и глюкозы в период продолжительных интенсивных тренировок. Повышается общая и специальная работоспособность, сопротивляемость, выносливость, сни­жается утомляемость, увеличивается мышечная масса.

В видах спорта с преимущественным проявлением выносливости способствует ускорению восстановительных процессов. В скоростно-силовых видах спорта оказывает стимулирующее действие на рост мышц при приеме 2 г на 70 кг веса тела (2 чайных ложки 20% раствора) 2 раза в день утром и днем за 30 мин до еды, разбавляя жидкостью. Выпускается в виде раствора «Элькар» 20% во флаконах

по 50 мл, а также в виде пищевой добавки «Карнифит» (содержит 10% L-карнитина).

Милдронат. Препарат, являющийся структурным аналогом предшественника карнитина - бета-бутиробетаина. Анаболизирующие свойства милдроната выражены сильнее, чем у карюпина. С этой целью рекомендуется прием милдроната в период интенсивных нагрузок по 1-2 капсуле через 30 мин после еды 2-3 раза в день в течение 10-14 дней.

МАКРОЭРГИ (ФОСФАГЕНЫ)

Универсальным источником энергии в клетке (в том числе и мышечной) является свободная энергия макроэргической фосфатной связи аденозинтрифосфата (АТФ), освобождаемая при гидролизе (распаде) АТФ до аденозинди- и аденозинмонофосфата (АДФ и АМФ) и неорганического

фосфата.

Однако содержащегося в мышцах АТФ достаточно для обеспечения работы в течение не более чем 0,5 с, поэтому при мышечной работе используется энергия АТФ, синтезируемая непосредственно во время работы с использованием энергии других содержащихся в клетке высокоэнергетиче­ских фосфатов (фосфагенов).

Фосфокреатин (ФК) как источник энергии для мышечного сокращения играет ведущую роль при работе в ана­эробной алактатной зоне мощности, когда запасы его в мы­шечных клетках лимитируют продолжительность и интен­сивность работы (см. главу «Зоны энергообеспечения»).

В качестве фармакологических средств коррекции работоспособности спортсменов из группы фосфагенов пред­ставляют интерес имеющиеся в настоящее время в аптечной сети препараты неотон, фосфаден ц адениловая кислота. Возможно применение креатинфосфата, существующего в виде биологической добавки.

АТФ (синонимы: атрифос (Венгрия), миотрифос (Польша), фосфобион (Румыния)) представляет собой препарат получаемый из мышечной ткани животных. Для медицинско то применения выпускается раствор натрия аденозинтрифосфата 1% для инъекций. В настоящее время признан малоэф­фективным препаратом в спорте высших достижений и здесь не рассматривается.

Неотон, препарат фосфокреатина (Италия). Неотон выпускается во флаконах с содержанием 200, 500 и 1000 мг фосфокреатина (ФК), вводится внутривенно. После однократной внутривенной инфузии происходит быстрое дозо-зависимое увеличение его содержания в крови до макси­мального уровня в течение 1-5 мин. Процесс выведения из организма ФК разделяется на две фазы. Первая, быстрая фаза, характеризуется временем полувыведения ФК, со­ставляющим 30-35 мин. Продолжительность второй, мед­ленной фазы выведения, составляет несколько часов. Со­держание ФК в моче начинает увеличиваться через 30 мин и достигает максимума через 60 мин после введения.

Значительная часть введенного извне фосфокреатина захватывается разными органами. Анализ распределения экзогенного ФК в крови и других тканях показал, что данное соединение специфически накапливается в скелетных мышцах, миокарде и мозге - тканях, в которых внутрикле­точный ФК играет функционально важную роль. Выведение из тканей ФК происходит медленно, чем и определяется продолжительность второй фазы выведения из организма. См. также главу «Зоны энергообеспечения».

Кислота адениловая (синоним МАЛ - мышечно-адениловый препарат). Препарат, получаемый из пивных дрож­жей и содержащий смесь аденозйнмонофосфорной, фрукто-зодифосфорной и других биологически активных кислот. Выпускают во флаконах по 100 мл, принимают внутрь по 1 столовой ложке 2-3 раза в день.

Фосфаден (синонимы: АМФ, аденил, аденозинмоно-фосфат). Регулирует окислительно-восстановительные процессы. Обладает сосудорасширяющим действием, участвует в биосинтезе порфиринов. Выпускается в виде таблеток по 0,025 и 0,05 г и 2% раствора для инъекций. Суточная доза I составляет до 0,15 г внутрь и до 0,12 г внутримышечно, I продолжительность приема 2-4 недели.

Все указанные препараты, способствующие увеличе­нию количества энергонасыщенных соединений в орга­низме, наиболее эффективны при работе в анаэробной алактатной зоне мощности, и их применение с целью кор­рекции физической работоспособности показано во время соревнований и на тех этапах учебно-тренировочного процесса, где ставится целью развитие скоростной выносливо­сти и присутствует значительная доля работы в анаэроб­ном режиме.

Но без этих препаратов трудно работать и в аэробной зоне.

энзимы

Все биохимические процессы, обуславливающие состояние организма, осуществляются с участием энзимов, играющих роль биологических катализаторов. В качестве катализаторов энзимы снижают активационные энергетические барьеры биохимических процессов. Их специфичность распространяется как на реагирующие молекулы, так и на саму химическую реакцию.

Энзимы, применяемые в лечебной практике, по своему происхождению делятся на протеазы растительной (папаин, 5ромелаин) и животной природы (трипсин, химотрипсин, панкреатин, амилаза, липаза). Каждое вещество используется по своему прямому действию: амилаза - расщепляет уг­леводные соединения, липаза - участвует в липидном обме­не, протеаза — участвует в белковом обмене.

Существуют различные фармакологические препараты -панкреатин, фестал, дигистал, панзинорм, в которых комбинацией энзимов и их дозировкой добиваются того, что препарат выполняет заместительную роль при недостаточ­ности поджелудочной железы, желудка, кишечника, печени, желчного пузыря; помогают переваривать пищу при ее из­бытке (например, при тренировке над мышечным объемом). Трипсин, химотрипсин широко используются при травмах, в послеоперационном периоде, обеспечивая более быстрое восстановление.

Системная энзимотерапия - это современный лечебный метод, основанный на комплексном действии целенаправленно составленных смесей гидролитических энзимов на ключевые физиологические и патофизиологические процес­сы прежде всего посредством неспецифических и специфи­ческих иммунных механизмов.

Полиферментные препараты представляют собой эффективные средства широкого спектра с противовоспалительным, противоотечным, фибринолитическим, иммуномодулирующим и вторично анальгезирующим действием. Препараты Вобэнзим, Флогензим, Вобе-мугос уже в тече­ние многих лет успешно применяются в клинической и спортивной практике ряда стран Европы.

Состав препаратов: Вобэнзим - трипсин, химотрипсин, бромелаин, папаин, амилаза, липаза, панкреатин, рутин. Флогензим - трипсин, бромелаин, рутин. Вобе-мугос -трипсин, химотрипсин, папаин. (Производятся в Германии.) Состав подобран таким образом, чтобы все патогенетиче­ские звенья энзимных процессов были охвачены их действием.

Все препараты системной энзимотерапии имеют одинаковые противопоказания. Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к содержащимся в препаратах веществам. Из побочных эффектов, при боль­ших дозах, иногда отмечается метеоризм и очень редко -чувство недомогания. Этого можно избежать, разделив дневную дозу на большее количество приемов.

Обычно драже принимают натощак, не менее чем за 30 мин до еды или через 2 часа после приема пищи. Драже не разжевывают и запивают большим количеством воды.

Использование энзимов позволяет выдерживать тренировочные нагрузки повышенного объема и интенсивности, увеличивает адаптационные резервы и освоение околопре­дельных стрессовых нагрузок, а также способствует более быстрому восстановительному периоду, что подтверждает­ся биохимическими и психофункциональными тестами.

Улучшается мозговое кровообращение.

Отмечается прирост показателей психофизической работоспособности. Повышение работоспособности сопрово­ждается увеличением психомоторного тонуса, улучшением показателей центральной активности, настойчивости и энергичности. Наблюдается существенное снижение пока­зателей психической напряженности.

Эффект последействия месячного курса (Вобэнзим 3-10 драже 3 раза в день) сохраняется в течение 10-14 дней.

Применение энзимов в видах спорта на выносливость, во время интенсивных тренировок, позволяет поддерживать уровень гемоглобина, избегать потерь ионов калия и кальция, повышать экономичность энерготрат, нормализовать тонус артериол и венул (исчезают признаки нарушения ве­нозного оттока). Концентрация лактата во время физиче­ских нагрузок в среднем несколько уменьшается.

При спортивных травмах возможно применение энзимотерапии, учитывая комплекс фармакологических эффектов:

противовоспалительный,противоотечный,анальгетический,тромболитический,иммуномодулирующий;а также патоморфологические изменения в травмированной мышце, суставе, кости для лечения и восстановления работоспособности поврежденных тканей. Препараты в дозах 3х10 драже и 3х3 драже уже на 2-й день применения уменьшают боль, отек, напряжение поврежденного сегмента конечности; уже через неделю отек спадает, отмечается незначительная боль при пальпации, исчезает мышечное напряжение, амплитуда дви­жений в поврежденной конечности соответствует амплитуде здоровой конечности.

АНТИОКСИДАНТЫ И СВОБОДНЫЕ РАДИКАЛЫ (ОКСИДАНТЫ)

Свободные радикалы - нестабильные, химически ак­тивные соединения, образующиеся при сжигании кисло­родного «топлива» в клетках. Их нестабильность обуслов­лена несбалансированным числом электронов относительно заряда ядра. Такие неравновесные молекулы стремятся вос­становиться, отдав лишний электрон или оторвав недос­тающий от другой молекулы. В свою очередь, другая моле­кула становится неравновесной и стремится к сбалансиро­ванности, продолжая реакцию.

В небольших количествах свободные радикалы играют полезную роль в поддержании здоровья, принимая участие в миллионах химических реакций, ежесекундно происходящих в клетках. Они помогают усваивать пишу и бороться с болезнетворными бактериями, грибками и вирусами. Однако воздействие интенсивной физической нагрузки, а также загрязненной питьевой воды, курения, радиации приводит к сбоям природных механизмов контроля. Тогда активность свобод­ных радикалов резко возрастает, разрушая наш организм.

Выходя из-под контроля организма, свободные радика­лы наносят заметные повреждения. Они разрушают клетки, повреждая клеточные мембраны. Или, вызывая мутации, изменяют структуру ДНК клетки. Свободные радикалы мо­гут также связывать вместе две молекулы, после чего по­следние не могут правильно функционировать. Например, если связаны вместе две молекулы кожного коллагена, кожа теряет свою эластичность и гладкость, становится неупру­гой и морщинистой. Часто у людей, чей организм сильнс поврежден свободными радикалами, развиваются коричне­вые пятна на тыльной стороне ладоней или на лбу.

Свободные радикалы (оксиданты) - побочный продую обмена веществ в организме. Известно пять основных окси дантов: супероксидные радикалы, перекись водорода, гидро ксипьные радикалы, жирные пероксирадикалы и атомар ный кислород.

Исследователи полагают, что свободные радикалы яв­ляются причиной проявления более 50 болезней.

В спорте в результате запредельных нагрузок и действия «внешних» оксидантов происходит инициация свободнорадикальных процессов, что способствует образованию токсических продуктов, которые нарушают функцию кле­точных мембран и биоэнергетических механизмов.

Вещества, известные как антиоксиданты, играют чрезвычайно важную роль в предупреждении и контроле разрушений. Эти вещества действуют как нейтрализаторы свободных радикалов — находят их и прекращают их вредоносную деятельность.

Прием антиоксидантов дает организму средство для прекращения этих деструктивных реакций.

Антиоксиданты — это соединения, имеющие избыток «свободных электронов», которые охотно связываются со свободными радикалами и не вызывают цепной реакции. Они способствуют нейтрализации негативных явлений окисления в организме.

В практике спорта применяют такие антиоксиданты, как:

- витамины А, С, Е, Вц, бета-каротин;

— селен, энзимы, нейробутал (оксибутират кальция), оксибутират натрия, олифен, адаптогены;

- кофермент 0-10, убихинон, ОПЦ;

-мед, пыльцу;

— церебрум композитум (гомеопат.).